一、品種概況簡述

　　【項目名稱】布瓦西坦原料藥及片劑

　　【劑 型】原料、片劑

　　【注冊分類】化藥3.1類

　　【規 格】20mg,50mg,100mg

　　【適應癥】輔助治療藥物用于16歲以上癲癇患者部分性癲癇發作治療

　　【用法用量】口服，治療劑量為2.5、20、50、100、150、200mg/天。

　　【國內外批準及上市情況】

　　目前歐盟已經獲批

　　二、項目簡介

　　布瓦西坦為西坦類衍生物，具有廣泛的抗癲癇活性和較高的安全性，該藥可通過與突觸囊泡蛋白2A(SV2A)結合而發揮抗癲癇作用。超過3000名人參與了布瓦西坦的臨床試驗，并提供了某些患者超過8年的臨床經驗。布瓦西坦如果獲得批準，將成為UCB公司第三個上市的標志性癲癇藥物(左乙拉西坦及拉科酰胺)。2013年10月獲準，在國內進行國際多中心臨床試驗。

　　作用機制：SV2A(突觸囊泡蛋白2A)在癲癇發病機制中非常重要，可作為抗癲癇藥物的靶點；電壓依賴性鈉離子通道的改變是多種類型癲癇產生的共同病理機制。

　　本品是一種新型的SV2A高親和性配體，通過影響突觸功能發揮抗癲癇作用；同時對電壓依賴性Na離子通道也有一定的抑制作用，通過與鈉離子通道相互作用，抑制興奮性神經遞質的釋放，減少癇性放電的持續時間和頻率，從而減少癲癇的發作。

　　此外，布瓦西坦在較低濃度下可拮抗γ-氨基丁酸A受體( GABAA)和甘氨酸受體的負性調節子例如鋅和β-咔啉的作用，還能降低N-甲基-D-天冬氨酸( NMDA)介導的谷氨酸釋放。

　　臨床試驗的安全性：常見的不良反應主要是輕度到中度的頭痛、疲勞、鼻咽炎、惡心、嗜睡和頭暈

　　產品的優勢分析：與結構類似的左乙拉西坦相比，與SV2A結合更強烈。它的靶點具有更高的親和力，可以允許布瓦西坦在較低的劑量下發揮療效，這就意味著其副作用會更少。有良好的安全性和藥動學性質，特別是中樞神經系統的良好耐受性優于其他抗癲癇藥物。

　　三、專利及知識產權

　　化合物專利到2021年

　　四、市場分析

　　4.1鑒于左乙拉西坦在國內的熱銷，作為其替代品種的布瓦西坦一旦上市，將逐漸取代左乙拉西坦成為治療癲癇的主流藥物。

　　4.2 UCB正在努力完成后期試驗，以獲得藥物被批準為兒童患者使用，并作為單獨治療藥治療成人患者。

　　五、進度

　　目前在研階段，可以對外進行技術轉讓

　　六、合作方式及項目投資成本

　　(1)本品為化藥3.1類原料+制劑：

　　(2)合作方式為技術轉讓，標的為臨床批件；

　　(3)技術轉讓費為***萬元；分期支付。

　　(4)期間的發補工作由技術轉讓方為主體完成，受讓方協助。