一、品種概況簡述

　　【項目名稱】巴多昔芬及巴多昔芬片

　　【劑 型】原料、片劑

　　【商品名】Conbriza，Viviant

　　【CAS NO.】198481-33-3(醋酸巴多昔芬)；198481-32-2(巴多昔芬游離堿)

　　【注冊分類】化藥3+3類

　　【規 格】20mg

　　【適應癥】預防婦女絕經后的骨質疏松。

　　【原研廠商】輝瑞制藥

　　【國內外批準及上市情況】

　　醋酸巴多昔芬由惠氏原研，后轉讓給輝瑞制藥。醋酸巴多昔芬已經于2009年4月27通過歐洲藥監局的批準在意大利和西班牙上市，商品名為Conbriza，2010年7月在日本上市，商品名為Viviant。我國處于進口申報階段。該藥是由美國惠氏制藥公司(輝瑞原研)研發，臨床上使用的20mg規格。本品用于預防婦女絕經后的骨質疏松

　　【國內申報注冊情況】

　　原研廠家申報進口注冊，國內沒有研究機構申報。

　　二、項目簡介

　　巴多昔芬(bazedoxifene)是新一代選擇性雌激素受體調節劑(SERM)，可競爭性抑制1713一雌二醇與雌激素受體ERoc和ER13的結合，對骨骼有雌激素激動劑活性，能改善脊椎和髖部的骨密度，故能顯著降低骨質疏松癥絕經婦女的椎骨骨折風險。

　　絕經后骨質疏松癥(POP)是一種與衰老有關的常見病，主要發生在絕經后婦女，由于雌激素缺乏導致骨量減少及骨組織結構變化，使骨脆性增多易于骨折，以及由骨折引起的疼痛、骨骼變形、出現合并癥，乃至死亡等問題，嚴重地影響老年人的身體健康及生活質量，甚至縮短壽命，增加國家及家庭財力與人力負擔。與絕經相關的骨質疏松癥已是不可忽視的重要保健課題。婦女絕經后骨質疏松發病率顯著高于男性。美國婦女因骨質疏松發生骨折的危險性為17%，而男性為6%。

　　臨床前各模型均未表明巴多昔芬對子宮有雌激素樣刺激作用，例如皮下注射巴多昔芬(O.2和2.0mg/kg)并不使未成熟雌性大鼠子宮重量增加或子宮內膜上皮細胞肥大或增生，而雌二醇及RX均有此不良反應。不僅如此，巴多昔芬還能逆轉RX對子宮的這種刺激作用。這些結果提示，用巴多昔芬對絕經期后的婦女進行治療時不會刺激子宮及乳腺細胞。該藥市場開發前景廣闊。

　　三、進度計劃

　　目前正在進行穩定性后續研究，已完成原料和制劑的中試放大工作，啟動后直接到工廠中試放大并開展驗證。

　　四、合作方式

　　技術轉讓，標的為獲得臨床批件。