【項目名稱】依匹唑派原料及片劑

　　一、品種概況簡述

　　【項目名稱】依匹唑派原料及片劑

　　【劑型】原料、片劑

　　【注冊分類】化藥3.1類

　　【規格】1mg、2mg

　　【適應癥】用于治療精神分裂和重度抑郁癥的輔助治療。

　　【原研廠商】大冢和靈北制藥

　　【用法用量】：口服，每日一次。

　　【國內外批準及上市情況】

　　初次上市國家：還未上市，預計2015年7月。

　　【在審評情況】

　　無

　　二、項目簡介

　　依匹唑派是大冢制藥公司研發的首個多巴胺、部分5-HT1A受體激動劑以及5-HT2A受體拮抗劑化合物，被認為是繼該公司研發的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個單胺系統具有廣泛的活性，對多巴胺D2受體的部分激動劑活性下降，且對特定5-HT受體(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療，以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，該化合物還針對注意力缺陷多動障礙(ADHD)在展開Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點抗精神疾病藥物。

　　依匹唑派與阿立哌唑相比，本品在與多巴胺D2受體(0.295 nm)、5-HT2A受體(0.473 nm)和5-HT1A受體(0.12 nm)表現出更高的親和力，而對H1、M1受體的親和力相對較低。本品具有獨特的藥理學靶向性，針對一系列廣泛的精神障礙疾病的治療均有效果，且安全性和耐受性良好。

　　抗精神病藥物是包括精神分裂癥和雙相躁狂癥在內的精神疾病的標準治療藥物。精神分裂癥和雙相躁狂癥的發病率分別為1%和3%。隨著社會經濟的快速發展，人們所承受來自多方面的精神壓力不斷加大。在人類基因諸多方面影響下，精神系統的發病率已有增長的趨勢。

　　根據Business Insight的數據表明：2007年全球抗精神分裂癥藥市場高達207億美元，與2006年的182億美元相比，同比增加了13.9%。在這207億美元的市場中，非典型抗精神分裂癥藥占了95.5%的市場份額，同比增加了14.8%；傳統抗精神分裂癥藥僅占據了4.5%的市場份額，同比增長了2.0%。在2007年全球領先品牌抗精神分裂癥藥中，排名前10位藥物的銷售總額高達191億美元，在這10種藥物中有9種屬非典型抗精神分裂癥藥。而禮來的再普樂、強生的維思通、阿斯利康的思瑞康、百時美施貴寶的安律凡和輝瑞的卓樂定分別以24.2%、23.9%、22.4%、13.3%和5.4%的市場占有率位居2007年度全球抗精神分裂癥藥物排行榜的前5強，堪稱抗精神分裂癥藥物市場中的“五朵金花”。

　　國內醫院用藥數據顯示，2006年，全國樣本醫院抗精神分裂癥藥的用藥金額已超過1.2億元，復合年增長率為33.5%，增速不但高于醫院整體用藥和精神神經用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長，按比例放大后可推算出，全國醫院抗精神分裂癥藥的整體用藥金額在10億元以上。與此同時，抗精神分裂癥藥物市場的用藥結構發生了深刻變化，更多的非典型抗精神分裂癥藥正逐步取代傳統藥物的地位。

　　湯森路透數據庫預測依匹唑派銷售額將到達13.5億美元。

　　三、專利及知識產權

　　晶體、其制備方法及用途專利2026年到期。

　　四、進度

　　目前已完成臨床前研究，待報臨床，可以對外進行技術轉讓

　　五、合作方式

　　技術轉讓，標的為獲得臨床批件。