[藥品名稱]

　　托匹司他

　　[類別]

　　化學藥品，原料+制劑(3.1+3.1類)。

　　[藥品情況]

　　劑型及規格：片劑：20,40mg。

　　[適應癥]

　　治療痛風、高尿酸血癥。

　　[項目簡介]

　　痛風是嘌呤代謝紊亂和(或)尿酸排泄障礙所致的一種晶體性關節炎，臨床特點為高尿酸血癥以及由此引起的痛風性關節炎反復發作、痛風石沉積、痛風石性慢性關節炎和關節畸形，常累及腎臟，可引起慢性間質性腎炎和尿酸性腎結石。近年來，痛風發病率呈上升趨勢，并逐漸年輕化。高尿酸血癥也成為一種常見病。隨著社會的發展，飲食結構的改變，痛風的發病率呈現出不斷增加的趨勢。中國對痛風的研究源于20世紀50年代，1948年，陳悅書首次報告2例痛風。1958年以前的文獻中僅有25例報告。2004年山東沿海地區患病率為1.14%(近10年內增加了3倍)。臺灣省是痛風高發省份，18周歲以上的土著居民痛風的患病率為11.70%。痛風在其他發展中國家也備受關注。一項有關非洲風濕性疾病的調查顯示，整個非洲痛風的患病率在增加。相對于發展中國家，痛風在發達國家的患病率也在日益增加，歐美地區痛風的發患者數占總人口的0.13%~0.37%,年發病率為0.20%0~0.35%。

　　抗痛風藥物目前品種不多，臨床治療主要以秋水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素、促進尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥(別嘌呤醇)為主。這些藥物在治療上都有缺陷。療效差、副作用大成為其臨床應用的瓶頸。從托匹司他的藥理毒理及臨床療效來看，本品具有降低尿酸作用強、不良反應少、安全性好等優點：

　　1.本品為非嘌呤類黃嘌呤氧化酶抑制劑，對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有抑制作用，抑制尿酸的生成。傳統藥物只對還原型有抑制作用，因而本品降低尿酸的作用更強。

　　2.選擇性抑制劑，安全性更好：本品是非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑制劑，與傳統藥物別嘌呤醇(嘌呤類似物)相比，不會影響嘌呤及吡啶代謝及其酶的活性，不需要重復大劑量給藥來維持較高的藥物水平，不良反應相對較少，具有更好的安全性。

　　[工作進度]

　　2015年申報臨床。

　　[專利情況]

　　化合物專利將于2022-12-3到期。

　　[轉讓標的]

　　待轉讓臨床批件。