[藥品名稱]

　　鹽酸維拉佐酮(Vilazodone Hydrochloride)

　　[類別]

　　化學藥品，原料+片劑(3.1+3.1類)。

　　[藥品情況]

　　劑型及規格：片劑(10,20mg)。

　　[適應癥]

　　治療成人重度抑郁癥。

　　[項目簡介]

　　鹽酸維拉佐酮由美國Trovis Pharmaceuticals LLC公司開發，具有選擇性的5羥色胺再攝取抑制劑和5-HT1A受體部分激動劑雙重作用，是第一個吲哚烷基胺類新型治療成人重度抑郁癥的藥物。2011年1月美國食品藥品管理局(FDA)批準鹽酸維拉佐酮片用于治療成年人中重度抑郁癥。

　　[作用機制]

　　鹽酸維拉佐酮作用機制尚未完全清楚，研究發現其具有選擇性的5羥色胺再攝取抑制劑和5-HT1A受體部分激動劑雙重作用，是第一個吲哚烷基胺類新型治療成人重度抑郁癥的藥物。維拉佐酮與5-羥色胺再攝取位點高親和力結合(Ki=0.1nM)，但與去甲腎上腺素(Ki=56nM)或多巴胺(Ki=37nM)再攝取位點沒有高親和力。維拉佐酮選擇性地抑制5-羥色胺再攝取(IC50=1.6nM)。維拉佐酮還高親和力與5-HT1A受體結合(IC50=2.1nM)，是5-HT1A受體部分激動劑。維拉佐酮的臨床數據試驗表明，其療效明顯優于安慰劑，耐受性好，不良反應小。

　　[工作進度]

　　已申報臨床，受理號為CXHL1301104、CXHL1301105、CXHL1301106。

　　[專利情況]

　　原研化合物專利將于2014年9月到期,我司已經申報合成工藝和晶型制備工藝專利。

　　[轉讓標的]

　　待轉讓臨床批件。