一、品種概況簡述

　　【項目名稱】曲格列汀原料及片劑

　　【劑 型】原料、片劑

　　【注冊分類】化藥3+3類

　　【規 格】25mg、50mg

　　【適應癥】II型糖尿病

　　【英文名】Trelagliptin succinate

　　【CAS No】1029877-94-8；

　　【原研廠商】Takeda Pharmaceutical(武田)

　　【用法用量】每周一次；

　　【國內外批準及上市情況】

　　JP，2014年3月已提交NDA上市申請，預計2014年底會批準；

　　【在審評情況】

　　國內無申報廠家

　　二、產品優勢

　　(1)新作用機制：是由日本武田公司開發的一種新型二肽基肽酶(DPP-IV)抑制劑，有望成為首個可以實現每周一次給藥的小分子糖尿病藥物。

　　注：DPP-4是一種酶，能夠引發腸促胰島素(胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP))的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調節中發揮著重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。

　　(2)患者依從性高，一周一次。

　　糖尿病患者一般需要長期服藥，長效糖尿病藥物在患者依從性等方面具有明顯優勢，是糖尿病藥物的一種趨勢。

　　(3)據了解，DPP-4抑制劑是首類可通過提高機體自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病藥物，可用作單藥，也可與其它口服降糖藥聯用。

　　(4)安全性高：其作用機制獨特，具有不產生低血糖、不引起體重增加，以及副作用小等獨特優勢，引起胃腸道不良反應的發生率亦很低。

　　(5)患病人群廣：世界衛生組織2011年的的報告指出全世界有約3.5億人患有糖尿病，據報道，中國就有超過1億糖尿病患者。

　　三、專利及知識產權

　�、倩�合物與用途專利申請已駁回失效，因存在公開不充分缺陷，分案申請應該也不會獲得化合物保護授權。

　�、诰�型專利授權保護范圍為TP的晶型制備方法，未涵蓋晶型A本身及乙醇為溶劑制備晶型A的方法。

　　四、進度

　　目前已完成工藝放大研究，正在進行穩定性，可以對外進行技術轉讓

　　五、合作方式

　　技術轉讓，標的為獲得臨床批件。